CATIE

Biktarvy

Sommaire

Biktarvy contient trois médicaments : le bictégravir, l’emtricitabine (FTC) et le ténofovir alafénamide (TAF). Le bictégravir appartient à la classe de médicaments appelés inhibiteurs de l’intégrase. Le TAF et le FTC appartiennent à la classe de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (ou analogues nucléosidiques). Biktarvy se prend sous forme de comprimé une seule fois par jour avec ou sans nourriture. Dans l’ensemble, Biktarvy a été bien toléré lors des essais cliniques. Les effets secondaires généraux ont été peu fréquents et incluaient des maux de tête et de la diarrhée; ces derniers étaient habituellement légers et temporaires.

Qu’est-ce que Biktarvy?

Biktarvy contient trois médicaments : le bictégravir, le FTC et le TAF. Le bictégravir appartient à la classe de médicaments appelés inhibiteurs de l’intégrase. Le TAF et le FTC appartiennent à la classe de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (ou analogues nucléosidiques).

Comment Biktarvy agit-il?

Les médicaments dans Biktarvy agissent en interférant avec des enzymes nécessaires au VIH appelées intégrase et transcriptase inverse. L’utilisation de Biktarvy réduit énormément la capacité du VIH d’infecter les cellules et de faire des copies de lui-même.

Comment les personnes vivant avec le VIH utilisent-elles Biktarvy?

Biktarvy est censé être utilisé par des personnes séropositives pour le VIH (adultes et enfants) et pesant au moins 25 kg. Gilead, le fabricant de Biktarvy, recommande que les mesures suivantes soient prises avant de commencer un traitement par Biktarvy :

test de dépistage de l’infection par le virus de l’hépatite B
évaluation du taux de créatinine dans le sang, ainsi que des taux de glucose et de protéines dans l’urine; évaluation du débit de filtration glomérulaire estimé (DFGe); de plus, pour les patients atteints d’insuffisance rénale chronique, Gilead conseille l’évaluation du taux de phosphore dans le sang.

Pour plus d’information sur le traitement du VIH, consultez Votre guide sur le traitement du VIH de CATIE.

Chez beaucoup de personnes vivant avec le VIH, le recours au TAR (traitement anti-VIH ou traitement antirétroviral) a donné lieu à une augmentation du compte de CD4 et à une baisse de la quantité de VIH dans le sang (charge virale). Cela réduit les risques qu’une personne présente des infections mettant sa vie en danger ou un cancer lié au sida. Biktarvy, comme tout autre médicament anti-VIH, ne permet pas de guérir le VIH. Il est donc important de consulter régulièrement votre médecin pour passer des examens physiques et des tests de laboratoire.

Il existe des données probantes indiquant que les personnes séropositives qui suivent un TAR, qui reçoivent des soins et qui maintiennent une charge virale indétectable sont considérablement moins susceptibles de transmettre le VIH à d’autres personnes, que ce soit par les relations sexuelles, le partage de matériel servant à la consommation de drogues ou encore durant la grossesse et l’accouchement. De fait, les données probantes se rapportant à la transmission sexuelle révèlent que les personnes sous TAR qui maintiennent une charge virale indétectable ne transmettent pas le virus à leurs partenaires sexuel·le·s. Pour en savoir plus, voir le feuillet d’information de CATIE Le traitement du VIH et la charge virale indétectable pour prévenir la transmission du VIH. L’utilisation de condoms demeure toutefois une bonne idée parce qu’ils réduisent le risque de contracter ou de transmettre d’autres infections transmissibles sexuellement.

Mises en garde

1. Anxiété et dépression

Une petite proportion de personnes ayant pris Biktarvy ont présenté de l’anxiété, une dépression, des difficultés à se concentrer ou des problèmes de sommeil. L’anxiété et la dépression sont relativement fréquentes chez les personnes séropositives pour le VIH (indépendamment du fait qu’elles suivent un traitement ou du type de traitement). Une petite proportion des personnes ont aussi présenté de l’anxiété et une dépression lorsqu’elles prenaient des médicaments similaires au bictégravir (inhibiteurs de l’intégrase). Si vous prenez Biktarvy et que vous pensez être devenu·e anxieux·euse ou déprimé·e, consultez immédiatement votre médecin. Votre médecin peut vous aider à déterminer si vous souffrez d’anxiété ou de dépression et si ces symptômes sont liés aux médicaments que vous prenez.

Les symptômes de l’anxiété et de la dépression peuvent comprendre :

le fait de s’énerver ou de se mettre en colère facilement;
sentiment de crainte;
inquiétude excessive;
difficulté à s’endormir ou à rester endormi·e, ou réveil prématuré;
sentiments inattendus de tristesse;
cauchemars récurrents;
sentiments prolongés de tristesse, de colère ou de dépression;
sentiment de désespoir;
perte de plaisir dans les activités quotidiennes;
sensation inattendue de fatigue ou de manque d’énergie;
pensées étranges.

Si vous avez l’un de ces sentiments, contactez immédiatement votre médecin ou votre infirmier·ière

Si vous pensez vous faire du mal ou faire du mal aux autres, composez immédiatement le 911.

2. Grossesse

Des études sur l’usage de Biktarvy durant la grossesse sont en cours. Les résultats intermédiaires de ces études portent à croire que Biktarvy est sans danger et efficace pendant la grossesse. Pour l’instant, la recommandation de Gilead est toujours que « Biktarvy ne doit donc pas être utilisé pendant la grossesse, à moins que les bienfaits potentiels l’emportent sur les risques pour le fœtus ». Cela dit, certain·e·s médecins qui ont de l’expérience dans le traitement des personnes vivant avec le VIH, y compris des personnes enceintes, se disent rassuré·e·s par les données intermédiaires et prescrivent déjà Biktarvy à des personnes enceintes.

Si vous prenez Biktarvy et que vous êtes enceint·e ou souhaitez avoir un bébé, parlez-en à votre médecin sans tarder.

3. Santé du foie

Avertissement au sujet de la cessation de Biktarvy

Le TAF et le FTC (ingrédients de Biktarvy) sont tous deux actifs contre le virus de l’hépatite B (VHB). Si vous êtes une personne co-infectée par le VIH et le VHB et que vous remplacez Biktarvy par un autre schéma ne contenant pas de TAF ou de FTC, votre infection au VHB pourrait s’aggraver. Cette « poussée » du VHB pourrait être asymptomatique ou encore elle pourrait s’accompagner de plusieurs symptômes différents, dont les suivants :

jaunissement de la peau et du blanc des yeux
perte de l’appétit
fatigue
douleur musculaire, articulaire ou d’estomac
mal d’estomac, nausées, diarrhées ou vomissements

Des tests sanguins pourraient révéler que vos taux d’enzymes hépatiques sont plus élevés que normalement.

Si on met fin à votre traitement par Biktarvy et que votre nouveau schéma de traitement ne contient pas de ténofovir ou de FTC, Gilead stipule qu’« il faut surveiller étroitement, au moyen d’un suivi clinique et d’un suivi de laboratoire pendant plusieurs mois au moins, la fonction hépatique des patient·e·s co-infecté·e·s par le VIH-1 et le VHB ».

Dysfonction ou lésions hépatiques

Gilead déconseille l’usage de Biktarvy chez les personnes atteintes de lésions hépatiques graves (classe C de Child-Pugh). La compagnie souligne cependant qu’aucun ajustement de la dose de Biktarvy n’est nécessaire pour les personnes atteintes de dysfonction ou de lésions hépatiques légères ou modérées.

4. Santé des reins

Une autre formulation plus ancienne du ténofovir, soit le fumarate de ténofovir disoproxil ou TDF, a été associée à des cas de lésions rénales et d’insuffisance rénale. Toutefois, ces problèmes sont très rares avec Biktarvy puisque ce médicament renferme une nouvelle préparation plus sûre de ténofovir appelée TAF (alafénamide de ténofovir). En général, Gilead déconseille l’usage de Biktarvy chez les personnes dont le DFGe (débit de filtration glomérulaire estimé) est :

compris entre 15 et 29 ml/minute;
inférieur à 15 ml/minute et qui ne sont pas régulièrement sous dialyse.

Selon un avertissement de Gilead, les personnes qui prennent Biktarvy (ou d’autres médicaments contenant du ténofovir) et tout autre médicament susceptible de nuire aux reins (tels les anti- inflammatoires non stéroïdiens) courent « un risque accru » de subir des lésions rénales.

Les médicaments et les substances suivants peuvent affaiblir la santé des reins (cette liste est partielle) :

antibiotiques : gentamicine, amikacine, vancomycine, rifampine
anticancéreux : médicaments à base de platine, y compris le cisplatine et le carboplatine, Avastin (bevacizumab), gemcitabine
antifongiques : amphotéricine B, pentamidine
antiviraux : foscarnet (Foscavir), cidofovir (Vistide), acyclovir, valacyclovir
anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : aspirine (acide acétylsalicylique), célécoxib (Celebrex), diclofénac (Voltaren), ibuprofène (Advil, Motrin); indométhacine, naproxène, kétorolac (Acular)
Tylenol (acétaminophène), pour le soulagement de la douleur
drogues : cocaïne, héroïne

Votre médecin, infirmier·ère ou pharmacien·ne pourrait recommander l’usage temporaire de l’un de ces médicaments parce qu’il est médicalement nécessaire. Toutefois, l’utilisation à répétition ou à long terme de certains de ces médicaments, notamment les AINS ou l’acétaminophène, pourrait augmenter le risque de lésions rénales.

Effets secondaires

1.Effets secondaires généraux

Lors des essais cliniques, Biktarvy a été bien toléré et s’est généralement révélé sûr et efficace. Cependant, comme cela arrive avec tout traitement, des effets secondaires se sont produits, mais ils étaient peu nombreux, d’intensité légère à modérée et habituellement temporaires et incluaient les suivants :

maux de tête
nausées
diarrhée

Il importe de noter que les personnes qui s’inscrivent typiquement aux essais cliniques déterminants des nouveaux traitements anti-VIH, dont Biktarvy, sont habituellement jeunes et en relativement bonne santé. Cependant, lorsqu’un traitement est approuvé et est plus facilement accessible, il est utilisé par des populations de patient·e·s qui ne participent pas habituellement aux essais cliniques clés. Ces personnes sont souvent plus âgées et risquent d’éprouver d’autres problèmes de santé (comorbidités) — maladies cardiovasculaires, lésions hépatiques ou rénales, diabète de type 2, anxiété, dépression et consommation de substances — qui nécessitent la prise de médicaments. Leur expérience des effets secondaires pourrait donc différer de celle signalée lors des essais cliniques clés.

2. Prise de poids

Certaines études menées auprès de personnes séropositives qui ont pris Biktarvy dans le cadre d’un traitement d’association ont fait état d’un gain pondéral, léger chez certaines personnes (quelques kilogrammes), mais plus important chez d’autres. Les recherches laissent penser que certaines personnes présentant les caractéristiques suivantes ont tendance à prendre du poids lorsqu’elles reçoivent des antirétroviraux :

les femmes;
les personnes d’origine africaine, caraïbéenne et s’identifiant comme Noir·e·s;
les personnes dont le nombre de cellules CD4+ est déjà passé en dessous des 200 cellules/mm³.

Cependant, les personnes séropositives pour le VIH qui ne présentent pas ces caractéristiques peuvent également prendre du poids. La cause de ce gain pondéral n’est pas claire, car des études laissent entendre que les personnes séronégatives pour le VIH du même âge et du même sexe prennent aussi du poids en général, même si elles ne prennent pas d’antirétroviraux.

Un gain de un ou deux kilogrammes au cours d’une année est normal après l’instauration d’un traitement antirétroviral, et concorde avec le gain pondéral rapporté lors des essais cliniques récents. Cependant, si vous prenez plus de poids, adressez-vous à votre infirmier·ère ou à votre médecin de manière à ce que votre gain pondéral puisse être évalué. Les médecins et le personnel infirmier tiennent également compte du tour de taille ou de l’indice de masse corporelle (IMC) calculé en divisant la taille par le carré du poids. Si votre infirmier·ère ou votre médecin constate que votre IMC augmente et qu’il se situe à l’extérieur d’un intervalle jugé sain, ils rechercheront alors les causes possibles de votre prise de poids.

L’augmentation de votre IMC peut s’expliquer par plusieurs raisons, notamment les suivantes :

Activité physique – Êtes-vous suffisamment actif·ve sur le plan physique pendant la journée, par exemple, marchez-vous et montez-vous des escaliers? Sinon, pouvez-vous entamer un programme d’activité physique? Adressez-vous à votre infirmier·ère ou à votre médecin pour savoir quel type d’exercice vous convient.

Problème de sommeil – Le repos et la qualité du sommeil sont des aspects parfois négligés de la santé. Une grande étude observationnelle menée auprès de personnes séronégatives pour le VIH a établi que les personnes ayant des problèmes de sommeil ont tendance à prendre du poids. Si vous prenez du poids de manière inattendue, adressez-vous à votre médecin ou à votre infirmier·ère pour écarter tout problème de sommeil.

Santé émotionnelle et mentale – Y a-t-il dans votre vie des facteurs susceptibles d’affecter la manière dont vous réagissez à des évènements stressants? Par exemple, certaines personnes stressées se tournent davantage vers des aliments riches en gras et en glucides pour trouver du réconfort. La consommation excessive et répétée de tels aliments peut entraîner un gain pondéral au fil du temps. La dépression peut affecter l’appétit – certaines personnes prennent du poids, d’autres en perdent. Si vous remarquez que vos changements d’humeur vous font prendre du poids, parlez-en à votre médecin ou à votre infirmier·ère.

Affections métaboliques, hormones et arthrite

Certains stades de la vie et certaines affections sont associés au gain pondéral, notamment :

le diabète;
les problèmes liés à la glande thyroïde et à ses hormones;
la ménopause;
l’arthrite.

Alimentation

Ce n’est pas tout le monde qui a une alimentation conforme aux guides alimentaires. Si vous avez accès à des services de conseils diététiques subventionnés (parfois offerts dans de grands hôpitaux et des cliniques), vous pourriez tirer profit d’une consultation avec un·e diététiste. Un·e diététiste agréé·e peut évaluer la qualité des repas et la quantité d’aliments que vous ingérez et, si nécessaire, vous fournir des conseils utiles pour mettre en place des changements sains.

Consommation de substances

L’alcool contient des calories. Sa consommation excessive vous pose-t-elle problème? La consommation excessive de boissons alcoolisées peut signaler des problèmes émotionnels et de santé mentale non réglés.

Médicaments sur ordonnance

Certains médicaments sur ordonnance (prescrits pour des affections autres que l’infection par le VIH) risquent de provoquer des changements de poids, en particulier un gain pondéral. Il peut être utile de parler à un·e pharmacien·ne de tous les médicaments que vous prenez pour déterminer s’ils ont un effet sur votre poids. Vous pourriez alors discuter avec votre médecin des médicaments ainsi relevés par votre pharmacien·ne.

Rappel

Bien que la liste ci-dessus couvre certaines causes possibles de la prise de poids chez les personnes séropositives pour le VIH, elle n’est pas exhaustive.

3. Effets secondaires peu courants

Peu fréquents lors des essais cliniques, les symptômes suivants ont touché moins de 2 % des personnes recevant Biktarvy; il n’est pas clair si ces symptômes étaient causés par Biktarvy, le processus pathologique sous-jacent ou quelque chose d’autre :

manque d’énergie
douleur abdominale
nausées
vomissements
douleur musculaire
diminution de l’appétit
somnolence durant la journée

Interactions médicamenteuses

Certains médicaments (y compris des produits sur ordonnance ou en vente libre), plantes médicinales et suppléments peuvent interférer avec l’absorption ou l’efficacité de Biktarvy. On appelle ce genre d’interférence une interaction médicamenteuse. Certains médicaments peuvent réduire le taux de Biktarvy dans votre sang. Cela peut rendre Biktarvy moins efficace et entraîner l’échec du traitement, de sorte que vos options de traitement futures seront peut-être réduites. D’autres médicaments peuvent augmenter le taux de Biktarvy dans votre sang, ce qui peut aggraver les effets secondaires existants ou en provoquer des nouveaux. Il est donc important de parler à votre médecin et à votre pharmacien·ne de tous les suppléments, drogues et plantes médicinales que vous prenez.

Ce feuillet d’information n’est pas exhaustif et ne dresse qu’une liste partielle des interactions connues et potentielles avec Biktarvy. Parlez à votre pharmacien·ne pour en savoir plus.

Médicaments à éviter

Gilead recommande que les médicaments suivants ne soient pas utilisés par les personnes recevant Biktarvy :

le dofétilide (Tikosyn) pour le traitement des fréquences cardiaques anormales;
l’atazanavir, la doravirine, la rilpivine, pour le traitement du VIH;
les anticonvulsivants suivants : carbamazépine, oxcarbazépine, phénobarbital et phénytoïne;
les antibiotiques suivants : rifampine, rifabutine ou rifapentine;
le millepertuis et ses extraits, l’hypéricine et l’hyperforine.

Agents antiacides, laxatifs, suppléments de métaux et médicaments tamponnés

Biktarvy devrait être pris au moins quatre heures avant ou six heures après ces classes de médicaments. Les exemples d’agents antiacides incluent les suivants :

Alka-Seltzer
calcium ou magnésium sous forme de liquide ou de comprimés
Gaviscon (comprimés et sirop)
Maalox (liquide et comprimés)
Lait de magnésie
Pepto-Bismol et Pepto-Bismol pour enfants
Rolaids
Tums

Comme autre option, les personnes qui prennent des suppléments ou des médicaments contenant du calcium, du magnésium, du fer ou de l’aluminium peuvent prendre ces derniers avec Biktarvy et de la nourriture.

Résistance et résistance croisée

Au fur et à mesure que de nouvelles copies de VIH sont générées dans le corps, le virus modifie sa structure. On appelle ces modifications des mutations; les mutations peuvent permettre au VIH de résister aux effets des médicaments antirétroviraux, ce qui signifie qu’ils cesseront d’agir pour vous.

Pour réduire le risque de présenter une résistance aux médicaments, il faut prendre les médicaments anti-VIH tous les jours en respectant à la lettre la posologie et les directives du ou de la médecin. Si vous retardez ou manquez vos prises de médicaments, ou si vous ne les prenez pas selon les instructions de votre médecin, le taux des médicaments contenus dans Biktarvy risque de trop baisser dans le sang. Dans pareil cas, votre VIH pourrait devenir résistant au médicament. Si vous avez de la difficulté à prendre vos médicaments de façon régulière et à suivre les instructions reçues, parlez-en à votre médecin, un·e infirmier·ère ou à votre pharmacien·ne. Ils ou elles vous donneront des conseils utiles.

Lorsque le VIH a acquis une résistance à un médicament d’une classe donnée, il arrive parfois qu’il devienne résistant à d’autres médicaments de la même classe. On parle alors de résistance croisée. N’hésitez pas à parler à votre médecin de vos options de traitement actuelles et futures. Pour aider à déterminer vos options, votre médecin pourra faire analyser un échantillon de votre sang pour déceler d’éventuelles résistances médicamenteuses.

Posologie

Biktarvy est offert sous forme de comprimés de couleur brun-violet. Chaque comprimé contient 50 mg de bictégravir, 200 mg de FTC et 25 mg de TAF. Biktarvy se prend une fois par jour avec ou sans nourriture. Si vous oubliez de prendre une dose, voici les recommandations de Gilead :

Si vous oubliez de prendre une dose de Biktarvy et que vous vous en rendez compte dans les 18 heures suivant l’heure habituelle de votre prise de Biktarvy, prenez votre comprimé aussitôt que possible. Ensuite, prenez votre prochaine dose à l’heure habituelle.
Si vous oubliez de prendre une dose de Biktarvy et que vous vous en rendez compte plus de 18 heures après l’heure habituelle de votre prise, attendez et prenez votre prochaine dose à l’heure habituelle.
Ne doublez PAS votre dose (deux comprimés en même temps ou presque).

Accessibilité

Biktarvy est homologué au Canada pour le traitement de l’infection au VIH chez les adultes, et les enfants pesant 25 kg ou plus. Votre médecin, votre infirmier·ère ou votre pharmacien·ne peut vous renseigner davantage sur la disponibilité et le remboursement de Biktarvy dans votre région. CATIE a créé une ressource électronique intitulée Programmes fédéraux, provinciaux et territoriaux d’accès aux médicaments qui contient de l’information sur le remboursement des médicaments au Canada.

Références

Gilead Sciences Canada. Biktarvy. Monographie de produit. 14 avril 2024.
Préta LH, Chroboczek T, Treluyer JM et al. Association of depression and suicidal behaviour reporting with HIV integrase inhibitors: a global pharmacovigilance study. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 2023 Aug 2;78(8):1944-1947.
Holt LM, Short WR, Momplaisir F et al. Bictegravir Use During Pregnancy: A Multi-Center Retrospective Analysis Evaluating HIV Viral Suppression and Perinatal Outcomes. Clinical Infectious Diseases. 2024; sous presse.
Mallon PW, Brunet L, Hsu RK et al. Weight gain before and after switch from TDF to TAF in a U.S. cohort study. Journal of the International AIDS Society. 2021 Apr;24(4):e25702.j
Surial B, Mugglin C, Calmy A et al. Weight and Metabolic Changes After Switching From Tenofovir Disoproxil Fumarate to Tenofovir Alafenamide in People Living With HIV : A Cohort Study. Annals of Internal Medicine. 2021 Jun;174(6):758-767.
Erlandson KM, Carter CC, Melbourne K et al. Weight Change Following Antiretroviral Therapy Switch in People with Viral Suppression: Pooled Data from Randomized Clinical Trials. Clinical Infectious Diseases. 2021; Oct 20;73(8):1440-1451.
Ogbuagu O, Ruane PJ, Podzamczer D et al. Long-term safety and efficacy of emtricitabine and tenofovir alafenamide vs emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate for HIV-1 pre-exposure prophylaxis: week 96 results from a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet HIV. 2021 Jul;8(7):e397-e407.
Walensky RP, Horn T, McCann NC et al. Comparative Pricing of Branded Tenofovir Alafenamide-Emtricitabine Relative to Generic Tenofovir Disoproxil Fumarate-Emtricitabine for HIV Preexposure Prophylaxis: A Cost-Effectiveness Analysis. Annals of Internal Medicine. 2020 May 5;172(9):583-590.
Pilkington V, Hughes SL, Pepperrell T et al. Tenofovir alafenamide vs. tenofovir disoproxil fumarate : an updated meta-analysis of 14 894 patients across 14 trials. AIDS. 2020 Dec 1;34(15):2259-2268.
Bahr NC, Yarlagadda SG. Fanconi syndrome and tenofovir alafenamide: A case report. Annals of Internal Medicine. 2019 Oct 15;171(8):599-600.
Capeau J, Lagathu C, Béréziat V. Recent data on the role of antiretroviral therapy in weight gain and obesity in persons living with HIV. Current Opinion in HIV/AIDS. 2024 Jan 1;19(1):14-20

Auteur·trice·s : Hosein SR

Traduction : Perez E

Publié : 2024